Resumen

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Hemos aislado e identificado estructuralmente un gran número de nuevos compuestos naturales a partir de diversas fuentes naturales, sobre todo de origen marino, principalmente de gorgonias, esponjas, tunicados, equinodermos y microrganismos (bacterias y hongos).


Los PN identificados pertenecen a una gran variedad de tipos de estructuras, no ciñéndose a un particular esqueleto estructural, que va desde policétidos, terpenos, alcaloides, peptídicos, saponinas, etc. Muchos de ellos se caracterizan por su elevada polaridad, siendo expertos en la separación de PN de naturaleza hidrosoluble.

 

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Pusimos a punto una estrategia para acelerar la separación de PN hidrosolubles empleando los rellenos poliméricos Oasis® HLB y la técnica LC/MS a través de una colaboración con el Dr Alfonso Espada, de la multinacional farmacéutica Lilly Co localizada en Madrid, España.

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La estereoquímica relativa de los nuevos compuestos aislados se lleva a cabo mediante profundos estudios que implican el análisis conformacional de las constantes de acoplamiento (JCA) o método Murata complementado con estudios computacionales a nivel DFT. La configuración absoluta se completa con la aplicación de los métodos de Mosher y Marfey (derivados peptídicos), estudios de dicroísmo circular y en algunos casos por síntesis total y difracción de Rayos X.

La principal actividad farmacológica estudiada es la citotóxica a través de la colaboración con las empresas farmacológicas españolas del Instituto BIOMAR SA de León y PHARMAMAR SA de Madrid (ver colaboraciones). Otras actividades buscadas son la antimicrobiana y fungicida (Fundación Medina, Granada), la antiagregante plaquetaria, contra la tuberculosis (con la TAACF de los EE.UU.) y contra el Alzheimer (con Euroespes SL de A Coruña).